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羟基喜树碱生产加工工艺配方

(简介)本出现公然了一种10-羟基-9-烯丙基喜树碱的打针剂及它的制备方式。该打针剂紧要网罗:10-羟基-9-烯丙基喜树碱,增溶剂和助溶剂。羟喜树碱灌注副作用个中增溶剂紧要黑白离子...

产品概述

  (简介)本出现公然了一种10-羟基-9-烯丙基喜树碱的打针剂及它的制备方式。该打针剂紧要网罗:10-羟基-9-烯丙基喜树碱,增溶剂和助溶剂。羟喜树碱灌注副作用个中增溶剂紧要黑白离子外面活性剂,网罗聚氧乙烯蓖麻油、聚氧乙烯氢化蓖麻油和吐温80;助溶剂网罗乙醇、丙二醇、丙三醇和聚乙二醇。本出现采用适宜处方和工艺将10-羟基-9-烯丙基喜树碱制成打针剂,便于出产,宜于临床运用。

  (简介)一种羟基喜树碱吸入性粉雾剂,含羟基喜树碱1~100%和可药用载体0~99%,羟基喜树碱均匀粒径≤100um,载体均匀粒径≤300um。本制剂可单剂量胶囊包装,通过专用的粉雾剂给药装备以干粉体例经呼吸道进入肺部肿瘤部位,可使药物发扬靶向、高效、速效、安宁的疗养影响同时又具有操纵、率领容易,患者顺从性好,剂量正确,对粘膜无刺激等甜头。

  (简介)本出现公然了一种10-羟基喜树碱固体纳米粒及其制备方式,其特点正在于蕴涵10-羟基喜树碱、载体、不乱剂和水,个中载体选用了新辅料脂肪酸泊洛沙姆胆固醇酯(pogc)和脂肪酸peg胆固醇酯(pegc),制备的纳米粒粒径≤1um,具有载药量高和不乱性好的甜头。

  (简介)本出现为一种高纯度10-羟基喜树碱的化学半合成工艺,它以20(s)-喜树碱为原料,原委优化的n-氧化和光化学重排响应,产品经硅胶柱层析,即获得高纯度的10-羟基喜树碱。本工艺操作前提简单,响应考剂可接受运用,出产本钱低,10-羟基喜树碱产物收率高,产品易分辨,纯度达98.5%,适应邦度药检尺度。

  (简介)本出现公然了一种打针用7-乙基-10羟基喜树碱脂质体的制备方式,该方式是将必定摩尔比的磷脂和胆固醇等脂质羼杂物溶化于有机溶剂中,得脂质溶液,溶液与缓冲液遵守必定体积比羼杂,通过聚碳酸脂膜挤压联合粒径,并通过超滤除去有机溶剂,获得空缺脂质体,插手7-乙基-10羟基喜树碱溶液并调动ph值制得载药脂质体;或者将必定摩尔比的磷脂、胆固醇等脂质羼杂物溶化于有机溶剂中,通过喷雾干燥或其他方式将有机溶剂除去,羟基喜树碱结构使脂质成膜,通过插手含7-乙基-10羟基喜树碱水合溶液水合酿成载药脂质体;凭据本出现出产的打针用7-乙基-10羟基喜树碱,粒径正在50~200nm之间,包封率达95%以上,性子不乱,疗效切当,操纵安宁牢靠,适于工业化出产。

  (简介)本出现的目标正在于供应一种羟基喜树碱脂质体与长轮回脂质体的制备方式。它是通过将羟基喜树碱和磷脂、胆固醇等载体原料协同溶于有机溶媒中,于40℃~70℃的水浴中通过转动蒸发成膜,插手含外面活性剂的缓冲液正在4℃以下冷藏10~60分钟使膜满盈水合,再羼杂或搅拌制得羟基喜树碱脂质体,或正在上述药物、原料中插手聚乙二醇或其衍生物等外层包衣原料,同法制备成羟基喜树碱长轮回脂质体。该法的甜头是,羟基喜树碱不产生碱性前提下内酯环的开环响应,喜树碱简介从而减低羟基喜树碱的毒性,并采用了涡旋的水合形式。本出现将羟基喜树碱制成20~500nm脂质体或长轮回脂质体,可经冻干后制备成打针用羟基喜树碱脂质体冻干粉。

  (简介)本出现涉及一种羟基喜树碱打针剂,它是由含有以下摩尔比的活性因素:羟基喜树碱0.9~1.1份,l-精氨酸或盐酸精氨酸1~75份。本出现供应的羟基喜树碱打针剂的制备和质料驾御方式。本出现打针剂克制了其正在水中的溶化度题目,抬高了不乱性,同时又低浸了毒副影响,且正在人体内的抗肿瘤活性高,为癌症患者供应一种疗效牢靠、用药安宁、质料不乱的理思制剂。

  (简介)本出现涉及的为抗癌药喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物及其制备方式。喜树碱、羟基喜树碱脂质组合物甜头正在于既可处分主药水不溶性,同时,又可扞卫主药化学布局中活性成效团δ内酯不使开环而影响疗效。

  (简介)本出现属于医药身手界限,整个为一种10-羟基喜树碱的半合成方式。其合成方式的设施为:第一步是正在插手懈弛剂的贵金属催化剂催化下,将20(s)-喜树碱催化氢化天生四氢喜树碱;第二步是采用惯例方式将四氢喜树碱氧化为10-羟基喜树碱;第三步是将第二步获得的10-羟基喜树碱粗品重结晶实行纯化。个中,催化剂采用铂碳催化剂或铑碳催化剂,懈弛剂采用含有机化合物。该方式操作简单、总收率可达70-75%、产物纯度大于98.5%,注射用绿原酸适合较大界限出产。

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