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10-羟基喜树碱的研究

10-10-Hydroxycamptothecin 10-羟基喜树碱利用前景10-羟基喜树碱的简介 喜树碱是一种植物抗癌药物,从中邦中南、西南分散的喜树中提得到到。1976年中邦化学家高怡生等 合成消旋喜树碱凯旋...

产品概述

  10-10-Hydroxycamptothecin 10-羟基喜树碱利用前景10-羟基喜树碱的简介 喜树碱是一种植物抗癌药物,从中邦中南、西南分散的喜树中提得到到。1976年中邦化学家高怡生等 合成消旋喜树碱凯旋。喜树碱对肠胃道和头颈部癌 等有较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副作 10-羟基喜树碱是喜树碱分子的第10位碳原子的氢被羟基代替,是从喜树中提取的另一种生物碱, 于是可能为是喜树碱的自然衍生物。 10-羟基喜树 碱的抗癌活性逾越喜树碱,对肝癌和头颈部癌也有 昭彰疗效 ,并且副效力较少 理化本质:10-羟基喜树碱为淡黄色结晶性粉末,密 度1.60g/cm 药理本质:遇光易变质,微有引湿性,正在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性。正在乙醇、氯仿等有 机溶剂中微溶,正在水中不溶,正在稀碱溶液中熔化。 进入生物体后,通过强迫拓扑异构酶I而阐扬细胞毒 效力,使DNA不行复制,形成弗成逆的DNA链摧残, 从而导致细胞去逝。 通过氧化、光化两步响应合成10-羟基喜树碱, 实行操作简略 三元素的百分率区分为 65.91(算计值 65.93) 4.42(算计值 4.43) 7.71(算计值 7.69) ,与外面值相符 物经高效液相色谱检测含量为99.5 10-羟基喜树碱与开始响应物喜树碱(CPT)的红外光谱比拟, 产品 10-羟基喜树碱比原料 CPT 扩大了酚羟基的ν O-H 其他各特质汲取基础稳固。 10-羟基喜树碱机闭外征 质谱说明质谱分子离子峰为 364 要紧碎片离子峰有320 305,292 核磁共振波谱说明用400 MHz核磁共振波谱仪丈量了标的产品的 色谱前提:色谱柱YWG C18 滚动相:甲醇-水(45 55) ;流速:110mL/ min 压力:1000PSI;进样 量:20 ,按外标法实行测定。 10-羟基喜树碱利用前景 羟基喜树碱可能动作S期的特异性抗癌药物 ,正在临床上要紧用于原发性肝癌、胃癌、慢性粒细胞白血病、羟喜树碱膀胱癌直肠癌、 膀胱癌的诊疗, 与常用抗癌药物无昭彰交 叉耐药性 与海外10 CPT211等药物一样。 10 还可能动作已被美邦FDA准许的抗癌药 “拓扑替康” 喜树碱的两种衍生物硝基喜树碱、羟基喜树碱已获得美邦的 准许用于临床 ,其它的正处于各级临床实行阶段 。羟喜树碱膀胱灌注总共的衍 生物都以喜树碱为原料而合成 ,据猜度 ,喜树碱的环球年需求 量很大 ,喜树碱类药物环球年出卖额大约数十亿美元 。于是 动作一种原料药,喜树碱具有相当的外面和利用钻研价格

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