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喜树碱_药学_医药卫生_专业原料。羟基喜树碱 目次 1 2 喜树碱的先容 喜树碱衍生物的先容 3 喜树碱的合成 喜树碱的先容 喜树碱(camptothecin)是一种具有细胞毒活性的喹啉类生物碱,最...

产品概述

  喜树碱_药学_医药卫生_专业原料。羟基喜树碱 目次 1 2 喜树碱的先容 喜树碱衍生物的先容 3 喜树碱的合成 喜树碱的先容 喜树碱(camptothecin)是一种具有细胞毒活性的喹啉类生物碱,最先正在珙桐科植物 喜树的枝干和树皮中

  目次 1 2 喜树碱的先容 喜树碱衍生物的先容 3 喜树碱的合成 喜树碱的先容 喜树碱(camptothecin)是一种具有细胞毒活性的喹啉类生物碱,最先正在珙桐科植物 喜树的枝干和树皮中被呈现。自后喜树碱也正在其他植物中 被呈现,如茶茱萸科、茜草 科、夹竹桃科。 化学名:1H-Pyrano[34:6,7]indolizino[1,2-6]puinoline-3,14(4H,12H-)-dione,4-ethy1-4hydroxy-(s)分子式: C20H16N2O4 相对分子质地: 348.34 O N N O O 1.1喜树碱的本质 理化本质: 浅黄色针状结晶(甲醇-乙腈) ,剖析点: 264℃~267℃,[α]25D +31.3。(氯仿-甲醇) 。正在紫外 光下发挥猛烈的蓝色荧光,和酸不行天生安静的盐。 药理功用: 抗肿瘤,免疫压迫,抗病毒,抗早孕, 变换皮肤外皮的角化流程。喜树碱 camptothecin 临床使用: 用于恶性肿瘤,银屑病,治疣,羟基喜树碱20ml急慢性 白血病以及血吸虫病惹起的肝脾肿大等。 抗癌机理:喜树碱的抗癌活性是因为对拓扑异构酶1 的压迫。通过与DNA与与拓扑异构酶1酿成的复合物 连系,从而压迫卵白合成和细胞分歧 1.2喜树碱抗癌的差池与亏欠 1.溶化性差:导致活性不高、束缚 其正在临床的使用 2.毒副功用大:易惹起骨髓压迫、 出血性膀胱炎等毒副功用 O N N O O 2.1喜树碱的钠盐 甜头:普及了溶化性 差池:活性大大消重,活性只要喜树碱的 1/10 N O N OH 因由:喜树碱正在阐扬功用的工夫内酯环打 开,其酰基与拓扑异构酶的亲核基团彼此 功用酿成共价化合物 O O Na 2.2 10-羟基喜树碱 O N N O HO O N N HOAc,喜树碱化学式H2/PtO2 Pb(OAc)4,HOAc O O O 喜树碱经氧化可得10-羟基喜树碱,淡黄色结晶性粉末, 不溶于水,彩平台溶于稀碱溶液,微溶于乙醇、氯仿等有机溶剂; 微有引湿性,正在氯仿8份与甲醇2份的溶液中有右旋性;遇光 易变质。其抗肿瘤活性高于喜树碱 3 喜树碱的合成 O OH O O NH 2 + CHO N O O 酸性 N N O O 1975年,Cory等人以呋喃衍生物为原料,经由17步以0.03%的总产率取得了( S ) —Camptothecin 。该程序产率低,但立异之处正在于二元环构造的化合物 4 是 经由光学拆分取得的,而且内酯呋喃化合物4具有光活性,可能正在氧气、光照的 功用下发作氧化,接着正在氯化亚砜、DMF的功用下酿成氯代化合物5,进而合成 了喜树碱7 感谢旁观

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