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10-羟基喜树碱的化学半合成工艺的制作方法

[0002]本发觉属药物合成时间周围,完全涉及一种10-羟基喜树碱的化学半合成工艺。羟喜树碱灌注副作用 [0004]10-羟基喜树碱的合成工艺流程起码蕴涵水解、氧化、层析等流程。正在目前的...

产品概述

  [0002]本发觉属药物合成时间周围,完全涉及一种10-羟基喜树碱的化学半合成工艺。羟喜树碱灌注副作用

  [0004]10-羟基喜树碱的合成工艺流程起码蕴涵水解、氧化、层析等流程。正在目前的10-羟基喜树碱合成流程举措中,工艺流程不易于实行,天生的10-羟基喜树碱制品纯度低,反响物单程转化率低,筑制工序丰富,坐褥功用低并且本钱制价高,不适合大周围坐褥。

  [0006]为了取胜现有时间周围存正在的上述时间题目,本发觉的宗旨正在于,供应一种10-羟基喜树碱的化学半合成工艺,本发觉不但筑制工序单纯、升高处事功用,并且天生的10-羟基喜树碱产物纯度大,适合工业化坐褥。

  [0007]本发觉供应的10-羟基喜树碱的化学半合成工艺,蕴涵以下举措:

  (1)以20(S)-喜树碱为原料,正在浓度为40-55 %的冰乙酸水溶液中通过双氧水氧化取得中心产品1-氧喜树碱;

  (2)正在二噁烷、乙腈酸性系统下用紫外灯映照10-45分钟,使1-氧喜树碱产生光化学重排转化为10-轻基喜树碱;

  (3)反响取得的10-羟基喜树碱粗品,源委硅胶柱层析,得纯度正在98.5%以上的10-羟基喜树喊纯品。

  本发觉供应的10-羟基喜树碱的化学半合成工艺,其有益成果正在于,取胜了现有时间制备10-羟基喜树碱的工艺流程中工序较众,处事量大的题目,升高了处事功用;升高了反响物的单程转化率和天生物的产率;勤俭了原料,下降了本钱。

  [0009]下面联合一个实行例,对本发觉供应的10-羟基喜树碱的化学半合成工艺举办注意的阐述。

  (I)以20 (S)-喜树碱为原料,正在浓度为55%的冰乙酸水溶液中通过双氧水氧化取得中心产品1-氧喜树碱; (2)正在二噁烷、乙腈酸性系统下用紫外灯映照45分钟,使1-氧喜树碱产生光化学重排转化为10-羟基喜树碱;

  (3)反响取得的10-羟基喜树碱粗品,源委硅胶柱层析,得纯度正在98.5%的10-羟基喜树喊纯品。

  10-羟基喜树碱的化学半合成工艺,无需繁琐的反响后执掌,工序单纯可行,并且对境遇友谊无污染,工艺流程易于实行,竣工了产物的工业化坐褥。

  1.一种10-羟基喜树碱的化学半合成工艺,其特色正在于:所述举措蕴涵以下举措: (1)以20(S)-喜树碱为原料,正在浓度为40-55 %的冰乙酸水溶液中通过双氧水氧化取得中心产品1-氧喜树碱; (2)正在二噁烷、乙腈酸性系统下用紫外灯映照10-45分钟,使1-氧喜树碱产生光化学重排转化为10-轻基喜树碱; (3)反响取得的10-羟基喜树碱粗品,源委硅胶柱层析,得纯度正在98.5%以上的10-羟基喜树喊纯品。

  【专利摘要】本发觉公然了一种10-羟基喜树碱的化学半合成工艺,它以20(s)-喜树碱为原料,源委优化的N-氧化和光化学重排反响,产品经硅胶柱层析,钆布醇注射液即取得高纯度的10-羟基喜树碱。本工艺操作条目轻松,反响考剂可接收诈欺,坐褥本钱低,0-羟基喜树碱产物收率高,产品易别离,纯度达98.5%,合适邦度药检规范。

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