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目前喜树碱原料药起源以农场栽培的珙桐 科乔木喜树的根皮、果实的提取为主,诈欺组 织培摄生产喜树碱虽仍正在开辟阶段段,但被视 为极具开辟贸易代价。 ? 喜树,别名旱莲木、千...

产品概述

  目前喜树碱原料药起源以农场栽培的珙桐 科乔木喜树的根皮、果实的提取为主,诈欺组 织培摄生产喜树碱虽仍正在开辟阶段段,但被视 为极具开辟贸易代价。 ? 喜树,别名旱莲木、千丈树。 【科】:蓝果树科(珙桐科) 【属】:喜树属 camptotheca Decen 拉丁学名:Camptotheca acuminate Decne. ? ? ? 喜 树 果 ? ? ? 喜树果又名:千丈树、水栗 子、天梓树。 喜树果性味:性寒,味苦、 涩,有毒。 主治成效:抗癌,散结,喜树碱类破 血化瘀。用于众种肿瘤,如 胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌、 淋巴赘瘤等。 功用机制:喜树碱灵活扰DNA拓扑异构酶Ⅰ,粉碎 DNA构造,并压迫DNA的合成,为周期特异性药物,主 要功用于S期,延缓G2期向M期改动。与常用抗肿瘤药 均无交叉耐药性。 行使:喜树碱用于胃癌、肠癌、绒毛膜上皮癌和急、 慢性粒细胞白血病。羟喜树碱用于原发性肝癌、头颈 部癌和白血病。 喜树碱的提取 守旧的本事用氯仿萃取,然则这种本事 有良众的短处,如:有用因素含量低、杂质 众、质料不褂讪等等。正在连续矫正本事之后, 可能用超临界二氧化碳萃取的本事。而此方 法具有用率高,速率疾等益处。 1976年中邦化学家高怡生等合成消旋喜 树碱告成。喜树碱对肠胃道和头颈部癌等有 较好的近期疗效,但对少数病人有尿血的副 功用。10-羟基喜树碱的抗癌活性逾越喜树碱, 对肝癌和头颈部癌也有明明疗效 ,喜树碱化学式况且副作 用较少。于是,可能研究将喜树碱制成10-羟 基喜树碱来减小毒性。 10-羟基喜树碱的临蓐本事 (1)采用常例的本事,喜树碱简介正在铂碳催化剂存不才 将喜树碱加氢天生四氢喜树碱,然后过滤,离散 四氢喜树碱与催化剂; (2)采用常例的本事将四氢喜树碱化为10-羟基 喜树碱; (3)将步伐(2)的10-羟基喜树碱融解于活动相, 10~30℃的条目下进样上柱,流速为250~350 ml/min,检测器设定紫外检测波长254nm;喜树碱 和10-羟基喜树碱出峰叠加,保存年光10~20min, 至主峰起峰1/3处搜求产品;然后蒸馏出去活动 相,加热75~85℃,彩平台插手活性炭,搅拌 0.5~2小时,热过滤,滤液加热到75~85℃, 插手55~65℃的水,直到有固体析出,冷却, 避光睡觉12~24小时,过滤,用甲醇淋洗, 干燥,获得10-羟基喜树碱固体。 小构成员 王小娟 胥春霞

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